生物制药企业Intra-Cellular Therapies晓谕开云·kaiyun体育，他们最近向好意思国食物药品处分局（FDA）提交了卢好意思哌隆（Caplyta）的补充新药肯求（sNDA），用于休养成东谈主重性抑郁症（MDD），看成抗抑郁药的赞成疗法。

2019年12月，卢好意思哌隆（lumateperone，商品名Caplyta）获FDA批准上市，用于成东谈主精神永诀症的休养。卢好意思哌隆是精神永诀症休养限度的开创（first-in-class）新药，与现存的精神永诀症药物不同，它是一种多巴胺受体磷酸卵白调遣剂（DPPM），在D2受体上充任突触前部分欣喜剂和突触后拮抗剂，通过协同调遣核心5-HT、DA及谷氨酸能系统阐发疗效。

该药为强效5-HT2A受体拮抗剂（Ki=0.54nM），与该受体的亲和力为多巴胺D2受体亲和力（32nM）的60倍；这一比例显贵高于现在委果通盘非典型抗神经病药，如利培酮（12倍）、奥氮平（12.4倍）、阿立哌唑（0.18倍）。

跟着剂量的升高，该药驱动部分欣喜突触前膜D2受体及拮抗突触后D2受体；上述效应具有中脑边际及中脑皮质选拔性，不侵犯纹状体多巴胺能信号传递。

该药与5-HT转运体（SERT）具有中度亲和力（33nM），与多巴胺D1、D4受体及肾上腺素能α1A、1B受体也具有一定亲和力（<100nM），但与毒蕈碱型胆碱能受体及组胺受体的亲和力较弱。

前临床笔据显现，该药还可通过作用于多巴胺D1受体波折调遣谷氨酸能磷卵白，影响谷氨酸能的神经传递。

表面上，卢好意思哌隆与5-HT2A受体的强亲和力有助于减少某些反作用。此外，该药在不同剂量下与各作用靶点的荟萃率有所不同，进而产生不同的临床效应，如低剂量下可改善寝息及平缓豪壮、时弊性，高剂量下则可阐发抗神经病及抗抑郁效应。

MDD是一种发病率很高的疾病，需要大皆疗效好、安全、耐受性好的药物，因为一半以上的患者对单用抗抑郁药莫得充分反应。鉴于Caplyta的疗效和安全性，咱们慑服Caplyta在得到FDA批准后不错成为赞成休养MDD的首选疗法。

组成sNDA基础的501和502征询，是两项阳性的3期全球、双盲、抚慰剂对照征询，征询对象是根据DSM-5圭臬初诊为MDD且叛逆抑郁药反应欠安的患者。

Caplyta添加到抗抑郁休养中，在主要非常蒙哥马利-阿斯伯格抑郁评定量表（MADRS）总分上，显现出了对MDD的庞大疗效。在征询501中，与抚慰剂比较有4.9分的显贵各异（效应大小为0.61）。在征询502中，与抚慰剂比较有4.5分的显贵各异（效应大小为0.56）。

Caplyta还阐发出精致的安全性和耐受性，包括精致的代谢、体重和相通隐蔽情况。在501和502征询的汇总安全性数据中，不良事件发生率大于就是5%且是抚慰剂的两倍多的有：头晕、口干、嗜睡/安宁、恶心和疲困。其中，代谢和体重变化与抚慰剂相似。锥体外系症状发生率较低。

MDD是天下上导致残疾的主要原因，其中约有三分之二的患者在一线休养后未能达到缓解。在501和502这两项关节注册征询中，卢好意思哌隆看成抗抑郁剂的赞成休养药物，叛逆抑郁剂休养反应欠安的MDD患者有显贵疗效。卢好意思哌隆具有一致的疗效、安全性和耐受性，有望成为休养MDD的一种令东谈主信服的选拔。

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